(1)環磷酰胺(CTX)。CTX是乳腺癌化療中研究和使用最廣泛的藥物，總有效率為35% (10% ~ 62%)。在乳腺癌治療方面，CTX有各種治療方案。有作者認為，CTX對絕經前或絕經後1歲患者有效率為38%，絕經後>:5 ~ 10歲有效率約為18%，因此認為CTX對乳腺癌的療效與卵巢功能有關。此外，CTX對軟組織病變的有效率可達43%，對骨轉移瘤的有效率可達24%，對內臟病變的有效率可達28%，但對伴有黃疸的肝轉移瘤無效。
(2)氮芥(HN2)。治療乳腺癌的有效率為35% (18% ~ 47%)，如果采用大劑量間歇療法，還可以提高。60年代以後就很少用了，主要是考慮到藥物副作用大。
在烷化劑中，美法侖(L-PAM)是除CTX之外的另壹種常用藥物。有效率可達30%。
(3)噻哌酮(TSPA)。總有效率為30% (10% ~ 36%)。因其明顯的骨髓抑制副作用，現在不常用。
(4)氟尿嘧啶。5FU是乳腺癌治療中研究最廣泛的抗代謝藥物，有效率可達27%。
(5)甲氨蝶呤(MTX)。在乳腺癌的化療中，MTX是另壹種廣泛使用的抗代謝藥物，總有效率為34% (11% ~ 60%)。
6.阿黴素。乳腺癌的治療首選ADM，有效率可達41%。
(7)絲裂黴素(MMC)。MMC剛出來的時候，長期小劑量給藥，結果療效低，毒性大。最近發現間歇性大劑量治療(20 ~ 30 mg/m2，靜脈註射，每4 ~ 6周壹次)療效可達38%，毒性相對降低。
(8)米托蒽醌(MX)。MX是蒽醌類抗癌新藥。據報道，米托蒽醌對晚期乳腺癌療效高，且毒性低，安全。米托蒽醌單藥治療無化療史的晚期乳腺癌有效率為15% ~ 36%。平均緩解期為10個月。
(9)順鉑。最近發現順鉑對乳腺癌有壹定療效，而且是劑量相關的。順鉑20mg/m2每日5天，每3周壹次，有效率可達25%。