它是指在載體、配體或抗體的輔助下，通過局部給藥和胃腸或全身血液循環，選擇性地將藥物集中於靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。
可以利用人體的生物特性，如pH梯度(口服制劑的結腸靶向)、毛細血管直徑差異、免疫防禦系統、特殊的酶降解、受體反應、病變部位特殊的化學環境(如PH值)和壹些物理手段(如磁場)。
二、針對性準備的特點:
使藥物具有藥理活性的特異性，增加藥物對靶群的指向性和滯留性，降低藥物對正常細胞的毒性，減少劑量，提高藥物制劑的生物利用度；
壹個成功的靶向制劑應具備三個因素:局部濃度、藥物控釋和無毒可生物降解。
三、靶向制劑的分類:
(1)根據載體不同可分為脂質體、納米粒、納米球和復合乳劑。
(2)根據給藥途徑的不同，可分為:口服給藥系統。
直腸給藥系統
結腸給藥系統
皮膚給藥系統
眼科藥物輸送系統
(3)根據靶向位點的不同，可分為肝靶向制劑、肺靶向制劑和腦靶向制劑。
靶向制劑的分類:
根據目標站點，它分為三個級別:
第壹級是指到達目標組織或器官；次級是指到達細胞(如腫瘤細胞代替正常細胞，肝細胞代替枯否細胞)；
第三級是指到達細胞的特定部分。
根據靶向給藥機制，可分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學靶向制劑三大類。
(1)被動靶向制劑:將藥物包裹或包埋在各種類型的顆粒中，利用載體或體內不同器官、組織或網狀內皮系統對不同大小顆粒的吞噬作用，將藥物輸送到靶位；
(2)主動靶向制劑:表面修飾的藥物微粒給藥系統，不被單核吞噬系統識別，連接特殊配體和單克隆抗體，使其與靶細胞的受體結合；
(3)物理化學靶向制劑:采用壹些物理化學方法將藥物輸送到特定部位，以達到靶向目的。包括磁性導向制劑、熱敏制劑、PH敏感制劑和栓塞制劑。
4.靶向制劑的載體，包括大分子連接體和微粒給藥系統，其中微粒給藥系統包括脂質體、聚合物納米粒、聚合物膠束和樹枝狀聚合物。