PVP是壹種由N-乙烯基-2-吡唑啉酮單體催化的水溶性聚合物,易吸潮結塊,溶於水、乙醇等極性有機溶劑。藥用聚維酮的分子量在654.38+00000-700000之間,壹般用K的大小來表示,K越大分子量越高,如下表所示。PVP具有許多優異的性能,在藥學上的應用越來越廣泛,應用越來越多。現就其在我國藥物制劑開發研究中應用的主要方面進行綜述。規格(分子量MW) PVPK 15 (8,000) PVPK 25 (3萬)PVPK 30 (5萬)PVPK 60 (40萬)PVPK 90 (1,000,000) C級PVPK無熱源。首先,在對水和熱敏感的藥物中,PVP的乙醇溶液可以作為粘合劑,消除水和熱的影響,而在疏水性藥物的情況下,其水溶液可以用於均勻潤濕,藥物顆粒表面可以是親水性的,有利於增加藥物的溶出。此外,作為粘合劑的PVP可以幹粉形式加入,用適當的溶劑潤濕制粒或作為幹粘合劑直接壓片,可以提高疏水性藥物的脫落。常用K30和K25,PVPK30的用量壹般為2%-5%。在泡騰劑的使用中,PVP是壹種理想的粘合劑,因為泡騰劑要求嚴格控制含水量,使用PVP乙醇溶液作為粘合劑可以很好地解決這壹問題。用這種方法制成的泡騰片具有良好的刺激性,溶出迅速,起泡性強。使用約5%-10% PVP溶液作為粘合劑也可用於流化床噴霧幹燥制粒。吳寧平[1]將雙氯芬酸鈉與澱粉、乳糖等混合。用DQD乙醇溶液攪拌制粒,得到速釋顆粒。將部分速釋顆粒用乙基纖維素乙醇和丙酮溶液包衣,得到緩釋顆粒,將兩種顆粒按7 K 5混合,裝入膠囊。此外,還報道了胃漂浮緩釋膠囊,表現出良好的藥物釋放性能。2.用於口服液體制劑中的增稠和增粘PVP具有很長的歷史,並且已經廣泛用作口服液體制劑中的增稠劑。如在乳液和懸浮液PVPK-90中可作為良好的增稠穩定劑,聚合物吸附在單個膠體離子表面,形成分子薄層,防止其結塊。陳曉萍[2]研究了二氫埃托啡的經皮給藥系統,在制備藥物貯庫時加入了50%的pvp。結果表明,pvp與PVA和甘油的比例是影響藥物貯庫性能的主要因素,沒有PVP的藥物貯庫容易幹燥變硬。左氧氟沙星是目前公認療效顯著的眼科藥物。因此,為此開發了左氧氟沙星滴眼液。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)為增粘劑制備的左氧氟沙星緩釋滴眼液,滴入眼內後可在眼球表面形成壹層薄膜,不會像普通滴眼液那樣損失大部分藥液,使藥物在眼內維持相對較長的治療時間,增強療效;而且PVP溶液有壹定的粘度,流動性低,透明度好,不影響視線,優於現有的油性眼膏。文獻[4]報道,加入纖維素聚合物可以延長藥物與鼻粘膜的接觸時間,從而提高藥物的療效。楊等[5]研究了維生素B12滴鼻劑的鼻粘膜纖毛毒性,加入PVP作為增稠劑,1% PV P溶液對蟾蜍上頜骨纖毛運動影響不大,纖毛運動的相對抑制百分率在90%以上。3.作為固體分散體的載體,提高難溶性藥物的體內吸收壹直是人們研究的熱點。要達到這個目的,就要考慮提高它的溶解度和溶解速度。固體分散體是將難溶性藥物以分子、膠體、微晶或無定形狀態分散在水溶性材料中形成的,可以顯著提高溶出度,更易吸收。PVP是植被固體分散體的常用載體。楊建斌[6]卡維地洛固體分散體的制備通過比較研究,確定各種比例的卡維地洛固體分散體的溶出度與原粉末有顯著差異(P
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