1.新型口服抗凝藥的研發背景:血栓栓塞性疾病，如靜脈血栓栓塞(VTE)，包括深靜脈血栓(DVT)和肺栓塞(PE)，嚴重影響患者的生存率。抗凝藥物對預防和治療這壹系列疾病具有積極意義。在過去的60年裏，維生素K拮抗劑VKAs，如華法林，作為臨床上應用最廣泛的口服抗凝藥，在血栓栓塞性疾病的防治中發揮了重要作用。傳統的抗凝劑包括間接凝血酶抑制劑，如針對因子IIa和Xa的普通肝素和低分子量肝素。直接凝血酶抑制劑，如水蛭素、重組水蛭素、阿加曲班和西咪替丁；維生素k拮抗劑華法林等。
2.新型口服抗凝藥的分類:
(1)直接凝血酶抑制劑:凝血酶(凝血因子ⅱa)在凝血過程中起核心作用。直接凝血酶抑制劑特異性阻斷凝血酶的活性，從而阻止纖維蛋白原分裂成纖維蛋白，阻斷凝血級聯的最後壹步。直接凝血酶抑制劑的抗凝作用不是輔因子，與維生素k無關，其抗凝作用是濃度依賴性的，與纖維蛋白結合的凝血酶也可被滅活。代表達比加集團的藥品。
(2)直接因子Xa抑制劑:凝血因子Xa是外源性和內源性凝血途徑的交匯點。通過在磷脂膜表面形成磷脂復合物，即凝血酶復合物，激活凝血酶原。直接因子Xa抑制劑通過與因子Xa的活性位點結合，阻止凝血酶轉化為凝血酶而產生抗凝作用，抗凝作用不依賴於內源性抗凝酶。代表藥物有:阿哌沙班、利伐沙班、伊杜沙班。在術後第壹階段預防VTE的先期試驗中，阿哌沙班優於依諾肝素，兩者引起的嚴重出血發生率無顯著差異。