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藥學筆記:藥物制劑基礎理論

藥物溶解度和溶出速率

1.影響溶解度的因素:

1,藥物的極性和晶格吸引

2、溶劑的極性

3.溫度

4.藥物的晶體形式

5.粒度

6.添加第三種物質

二、增加藥物溶解度的方法:

1,制成可溶性鹽。

2、引入親水基團

3、加入助溶劑:形成可溶性復合物

4.使用混合溶劑:潛溶劑(與水分子形成氫鍵)

5.添加增溶劑:表面活性劑(1)、同系物C鏈長、大增溶(2)、大分子量、小增溶(3)、添加順序(4)用量和比例。

流變學簡介

流變學:研究物體變形和流動的科技交流科學。

牛頓液體:壹般是低分子量的純液體或稀溶液。在壹定溫度下,牛頓液體的粘度η是壹個常數,它只是溫度的函數,粘度隨溫度的升高而降低。非牛頓液體:

1,塑性流動:帶流動值。

2.假塑性流動:無流動值。

3.膨脹流:曲線通過原點。

4.觸變性流動:觸變性,具有滯後性。

粉末科學

1.粉末學:研究各種形狀的粒子集合體的性質的科學。來源:考試大學

二、粒徑測定方法:

1,光學顯微鏡法

2.篩選法

3.庫爾特計數法

4.結算方法

5.比表面積法

三、比表面積的測定:

1,吸附法(bet法)

2.灌入法

3.折射法

4.粉末的流動性:用休止角、流出速度和內摩擦系數來衡量。

1,休止角:θ越小,流動性越好。

2、θ& lt;300流動性好。3.流出速度:越大,

4.流動性越好。

5.內耗系數:粒度為100-200μ m,

6.摩擦力開始增加,

7.休止角也增加了。θ≤300表示自由流動,θ≥400表示不再流動。增大粒徑,控制水分含量,加入少量細料可以改善流動性。

表面活性劑

1.概念:表面活性劑:壹種表面活性很強,能顯著降低液體表面張力的物質。

二、分類:

(壹)、陰離子表面活性劑:

1.肥皂:高級脂肪酸鹽,

2.外用壹般用硬脂酸、油酸、月桂酸。3.硫酸鹽:十二烷基硫酸鈉(sds,

4.葉桂醇硫酸鈉,

5、sls),

6、強乳化,

7.穩定性,

8、軟膏乳化劑。

3.磺酸鹽:十二烷基苯磺酸鈉和其他廣泛使用的洗滌劑。

(2)陽離子表面活性劑:季銨化合物新潔爾滅等。

(3)、兩性離子表面活性劑:

1.卵磷脂:對熱敏感,60℃以上變成褐色,易水解。用於制備註射用乳劑和脂質體。

2.氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑:堿性陰離子,起泡去汙;酸性為陽離子,具有殺菌能力。

(4)、非離子表面活性劑:

1,脂肪酸甘油酯:hlb為3-4,

2.用作無類型。

3.蔗糖脂肪酸酯:沒有。

4.可溶於水,

5、可以形成凝膠,

6,為o/w型。

3、脂肪酸山梨糖醇酐:山梨糖醇酐脂肪酸酯,span,酸堿酶易水解,hlb1.8-3.8 w/o型4、聚山梨酯:聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯,吐溫,粘稠黃色液體,對熱穩定,其增溶作用不受ph值影響,所以是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤濕劑。O/w型

5、聚氧乙烯脂肪酸酯:玉米須,水溶性強,o/w型。

6.聚氧乙烯脂肪醇醚:Benze brij,親水性強,o/w型。平家

7.聚氧乙烯-聚氧丙烯* * *聚合物:泊洛沙姆,普朗尼克,具有弱增溶、親水、親油、潤濕、分散、發泡、消泡作用。泊洛沙姆188 (o/w型):制備的乳液耐高壓滅菌和低溫冷凍。來源:考試大學

三、表面活性劑的特性:

1、膠束形成:臨界膠束濃度cmc:表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。來源:考試大學

2.親水親油平衡hlb:表面活性分子中親水親油基團對油或水的綜合親和力。HLB 3-6:不含HLB 8-18:不含HLB 7-9:潤濕劑hlb 13-18:增溶劑。

3.增溶作用:表面活性劑在水中達到cmc後,可使壹些水不溶性或微粒狀藥物在膠束溶液中的溶解度顯著增加,形成透明的膠體溶液,稱為增溶作用。離子型表面活性劑的特征值卡夫點:離子型表面活性劑在溶液中的溶解度隨著溫度的升高而增加,超過壹定溫度後急劇增加,稱為卡夫點。非離子型表面活性劑(聚氧乙烯型):當溫度升高到壹定程度時,聚氧乙烯鏈會脫水收縮,使增溶空間縮小,增溶能力下降,表面活性劑沈澱,溶液渾濁,稱為混濁。這個溫度稱為濁點或濁點。吐溫是存在的,但波洛沙姆觀察不到。來源:考試大學

四、表面活性劑的生物特性:

1.表面活性劑對藥物吸收的影響:增加還是減少。

2.表面活性劑與蛋白質的相互作用:變性蛋白質。

3.表面活性劑的毒性:楊>;尹>非吐溫20 >60 >40 >;80

4.表面活性劑的刺激性:十二烷基硫酸鈉造成損害,

5.吐溫很小。

表面活性劑的應用:增溶劑、乳化劑、潤濕劑、懸浮劑、起泡劑和消泡劑、洗滌劑、消毒劑或殺菌劑。

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