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常用的抗癲癇藥物有哪些?

(1)巴比妥類藥物

最常用的是苯巴比妥。對全身性發作和部分性發作有效,對失神發作無效。成人劑量為每日0.09 ~ 0.3g,分2 ~ 3次服用;兒童開始時每日服用2 ~ 3 mg/kg,分兩次服用,必要時逐漸增加至每日5mg/kg。

有效血藥濃度為10 ~ 30μ g/ml。

最常見的不良反應是嗜睡,應用3 ~ 4周後消失。過量導致眼震、厭食、共濟失調甚至昏迷。約65,438+0%有過敏性皮疹。

因為它明顯影響兒童和成人的認知功能,所以壹直很少使用。

(2)乙內酰脲

最常用的是苯妥英鈉(苯妥英鈉)。對全身性和部分性癲癇發作有效,也可用於復雜部分性癲癇發作和自主神經發作。對失神發作無效,偶爾可誘發失神發作。成人每天服用0.2 ~ 0.5g,分2 ~ 3次服用;兒童每天服用3 ~ 8 mg/kg,分2 ~ 3次服用。有效血藥濃度為10 ~ 20μ g/ml。

不良反應:牙齦和毛發增生、惡心、厭食和便秘。過量食用可能引起眼球震顫、厭食、復視、共濟失調、頭暈和昏迷。由於對認知功能影響明顯,壹直很少使用。

(3)琥珀酰亞胺

最常用的是乙琥胺。對典型和非典型失神發作有效,也可用於肌陣攣性發作,但對其他類型的發作無效。成人每日服用0.75 ~ 1.5g,分2 ~ 3次服用;兒童每天20 ~ 50mg/kg。有效血藥濃度為35~50微克/毫升。

不良反應:厭食、嗜睡、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛等。少數成人有譫妄、朦朧狀態或精神分裂癥樣癥狀。偶有皮疹,粒細胞減少,甚至嚴重的骨髓抑制。

(4)苯二氮卓類藥物

硝西泮:適用於肌陣攣性發作、弛緩性發作和失神性發作,對復雜部分性發作也有效。每日用量成人5 ~ 25mg,嬰兒2.5 ~ 7.5mg,嬰兒5 ~ 15mg,兒童5 ~ 30mg,分2 ~ 3次。有效血藥濃度為0.015 ~ 0.05微克/毫升。

不良反應包括嗜睡和共濟失調。偶爾會出疹子。

氯硝西泮的適應癥和不良反應與硝西泮相同,但鎮靜作用很小。

抗癲癇作用是硝西泮的五倍。成人每天3 ~ 12毫克;兒童每日0.01 ~ 0.05 mg/kg。有效血藥濃度為0.015 ~ 0.05微克/毫升。

(5)亞氨基芪類

卡馬西平是最常用的藥物,對復雜部分性癲癇發作有較好的療效,可緩解異常行為和精神發育遲滯,對全身性強直陣攣性癲癇發作和單純部分性癲癇發作也有效。成人每天服用0.2 ~ 1.2g,分2 ~ 3次服用;兒童每天5 ~ 20 mg/kg。我們應該從少量開始。有效血藥濃度為3 ~ 8微克/毫升。

不良反應:頭暈、頭痛、嗜睡、胃部不適、惡心、嘔吐、皮疹、中性粒細胞減少等。過量可引起共濟失調、復視和眼球震顫。有嚴重反應的報告,如再生障礙性貧血、黃疸、剝脫性皮炎和狼瘡綜合征。

(6)丙戊酸

在化學結構上與上述抗癲癇藥物不同,是不含氮的直鏈結構。丙戊酸鈉對各種癲癇發作均有效,對全身性癲癇發作(包括全身性強直陣攣性癲癇發作、失神性癲癇發作和肌陣攣性癲癇發作)療效優於部分性癲癇發作,對其他藥物無效的癲癇發作療效更好。成人每天服用0.4 ~ 1.2g,分2 ~ 3次服用;兒童每天5 ~ 10 mg/kg,最大每天20 ~ 40 mg/kg。有效血藥濃度為40~90微克/毫升。

約有20%的患者出現不良反應,大部分是壹過性的、輕微的,不必停藥。

主要有胃腸道反應、食欲不振、惡心、嘔吐、偶發性腹瀉、便秘、體重增加、脫發等。罕見的不良反應包括血氨升高、激越、攻擊行為、共濟失調、頭痛、震顫和皮疹。偶爾可引起急性胰腺炎和不可逆的肝損傷,應特別註意。

丙炔酰胺的適應癥和不良反應與丙戊酸鈉相似,但療效略差於後者。成人每天0.6 ~ 1.2g。

(7)新壹代抗癲癇藥物

(1)氨基己酸。合成的GABA類似物是γ-氨基丁酸轉氨酶(GABA-T)抑制劑。這種藥物不可逆地結合神經元中的GABA-T,阻斷GABA分解並增加大腦中的GABA濃度。不與蛋白質結合。成人每天2 ~ 3g。對難治性部分性癲癇發作的輔助治療有較高的療效。難治性癲癇有效率為34%,復雜部分性癲癇有效率為50.5%。對失神和肌陣攣發作療效不好,甚至會加重發作。不良反應輕微,包括嗜睡、乏力、頭痛、頭暈、共濟失調、復視、記憶障礙和行為異常;偶爾意識障礙,血紅蛋白和粒細胞減少。據報道。偶爾有患者出現雷諾現象。

實驗動物有髓鞘水腫和空泡形成,但少數病理檢查未發現此現象。

②拉莫三嗪。抑制谷氨酸釋放,穩定過度興奮的神經元,起到抗癲癇的作用。其治療譜與苯妥英鈉(苯妥英鈉)相似,對部分性癲癇發作和繼發性全身性癲癇發作有效。添加或單用難治性癲癇可減少70%患者的發作次數。作用時間比苯妥英鈉(苯妥英鈉)長,半衰期為24小時,所以壹天可以1次。但是丙戊酸可以延長它的半衰期。成人每日劑量為200 ~ 400 mg,少數患者為50 ~ 150 mg。它不會改變同時使用的其他抗癲癇藥物的血漿水平,並且耐受性良好。不良反應包括:共濟失調、抑郁、復視、嗜睡、虛弱、嘔吐等。8.6%因出疹和發作次數增多需要停藥。

③加巴噴丁。它是壹種合成的GABA類似物,但不通過GABA發揮作用。

機制不明。作為難治性全身性癲癇發作和簡單部分性癲癇發作的輔助治療是有效的,但對失神性癲癇發作的效果不確定。成人的劑量為每天900 ~ 1800毫克。不良反應輕微:嗜睡、乏力、頭暈、共濟失調、眼球震顫等。

④奧卡西平。它是卡馬西平的酮衍生物,耐受性更好,對肝酶的誘導作用更小。其代謝產物10,11-二氫羥胺(MHD)也有抗癲癇作用。適應癥與卡馬西平相同,不良反應少,尤其是皮疹。只有27%服用卡馬西平的人在改用奧卡西平後出現皮疹。部分患者卡馬西平療效不佳,改用奧卡西平單藥治療後可減少發作次數。

⑤托吡酯。阻斷電壓激活鈉通道,增強GABA(A)受體,阻斷谷氨酸受體。對部分性癲癇發作和繼發性全身性癲癇發作有效。成人劑量為每日200 ~ 1000毫克。

⑥噻加賓.GABA再攝取抑制劑。對部分性癲癇發作和繼發性全身性癲癇發作有效。

13%因不良反應停藥,包括頭暈、無力、緊張。成人的劑量為每日10 ~ 15毫克。

⑦鹽酸瑞莫比利。作用於電壓敏感性鈉通道。能減少神經元的重復放電,提高興奮性遞質受體的驚厥閾值。對難治性部分性癲癇發作有效。成人劑量為每日800 ~ 1200mg。不良反應:頭暈和胃腸功能紊亂。

⑧氨基甲酸苯酯。它通過興奮性遞質受體和GABA起作用。它對難治性部分性癲癇發作、繼發性全身性癲癇發作和Lennox-Gastaut綜合征有效。不良反應:惡心、嘔吐、頭暈、厭食、嗜睡、復視和體重減輕。嚴重不良反應為再生障礙性貧血,發病率為1: 4000 ~ 1: 6000,死亡率為1/20000。

⑨氟桂利嗪。其治療譜與卡馬西平和苯妥英鈉(苯妥英鈉)相似。

平均半衰期是18小時,所以壹天只需要1次。它的副作用主要是嗜睡和偶爾的體重增加。Overweg認為,在鈣通道拮抗劑中,只有氟桂利嗪能輕易穿過血腦脊液屏障,具有抗癲癇作用。氟桂利嗪可能對鈣離子流膜具有穩定作用,並阻斷興奮性活動的擴散。

目前,雖然癲癇的藥物治療取得了很大進展,但仍有10% ~ 15%的患者難以控制其發作,可通過手術治療。

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