第壹類:5-氟尿嘧啶
該藥為嘧啶類抗代謝藥，5-FU需要在細胞內轉化為5-氟-2-脫氧尿苷壹磷酸才能發揮作用。FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，從而阻止尿嘧啶脫氧核苷酸轉化為胸腺嘧啶脫氧核苷酸，影響細胞內DNA的合成。該藥為細胞周期特異性藥物，可殺死各期增殖細胞，延緩G1/S邊界。半衰期為10-20分鐘，主要分布在肝臟。其副作用為骨髓抑制引起的白細胞減少和血小板減少，停藥後2-3周即可恢復。此外，還可能出現食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
第二類:糠氟蟲腈
氟糠醇是iller等人合成的5-FU衍生物，口服吸收良好。在體內通過肝臟活化逐漸轉化為氟尿嘧啶，發揮抗腫瘤作用。它不僅在肝細胞中被細胞色素P-450微粒體酶系統分解為5-FU，而且在局部組織中被可溶性酶分解。所以FT-207通過特殊的血環到達靶組織後並不是所有的5-FU都分解，副作用比5-FU輕，但療效更高。
第三類:亞硝基脲
亞硝脲類藥物，如斯莫司汀膠囊，是細胞非特異性藥物，脂溶性強，屬於烷化劑。口服吸收迅速，可穿透血腦屏障。主要副作用是延遲性骨髓抑制。血小板減少多發生在服藥後3-5周，白細胞減少發生在血小板減少後1-2周，停藥後可恢復。同時可出現食欲不振、惡心嘔吐等胃腸道反應。由於可能出現遲發性肝腎功能損害，肝腎功能不全者慎用。
第四類:阿糖胞苷
本品主要作用於細胞的S增殖期，但對抑制RNA和蛋白質的合成作用較弱。Ara-C抑制DNA聚合酶，幹擾DNA，是壹種細胞周期特異性藥物，主要作用於S期，對G1/S和S/G2的邊界有延遲作用。因為這種藥口服吸收較少，需要靜脈滴註才能發揮療效。主要副作用是骨髓抑制，惡心嘔吐等胃腸道反應，偶爾出現肝功能異常。
第五類:齊爾黴素
齊爾黴素又名絲裂黴素C，作用範圍廣，可用於各種癌癥的治療，療效較好，為細胞周期非特異性藥物。齊利黴素是從意大利Farm Italia Institute的鏈黴菌peucetius var caesius培養基中提取的，其化學結構與正定黴素相似。該藥用於肝臟代謝和膽道排泄，故肝功能下降的患者可出現嚴重毒性，故應減量使用。本品對心臟有較強毒性，毒性的出現與總劑量有關。如果總劑量為400 mg/m2，容易影響心臟，導致心力衰竭。其他副作用是白細胞減少、血小板減少和貧血。
第六類:阿黴素
阿黴素是壹種細胞毒性藥物，對所有癌細胞都有殺傷作用，屬於周期非特異性藥物。使用前加入氯化鈉註射液溶解，濃度壹般為2mg/ml。緩慢靜脈或動脈註射。本品對心臟有較強毒性，毒性的出現與總劑量有關。