這本書不僅是壹部藥理學著作，也是壹部具有世界影響的博物學著作。它涵蓋的內容非常廣泛，在生物、化學、天文、地理、地質、采礦甚至歷史上都有壹定的貢獻。
？《本草綱目》是用很多參考書編的。據統計，他引用了758種古籍，精讀了近800種，如《資氏經傳·雲升農譜》、《壹步向星》、《樂府傳》，施蟄存讀過277種古代醫書，如《蘇文》、《靈樞》、《南經》、《阿甲經》、《東原施小芳》。本草名著84部，引用《說文解字》(許慎)、《子說》(王安石)、《明遠》(司馬光)等古今經典440部。引用易經等***151。如《本草綱目》序言所言:“漁獵群書，集百家”。？《本草綱目》是在《證本草》的基礎上，吸收了《神農本草經》、《名醫別錄》、《唐本草》等相關著作的成果，並結合自己的經驗寫成的壹部藥物學巨著。書中對每種藥物的來源、味道、形狀、采集方法、炮制工藝、藥理研究、組方等都有詳細的描述。
？醫學教育網的收集整理，特別是在藥物分類方面，采用家族分析、分類、振綱、分類的方法，從無機到有機，從低到高，順序為:水、火、土、石、草、糧、菜、果、木、器、蟲、鱗、介、禽、獸、人科等。這種以綱為主，看綱為輔的分類方法，在當時是世界上最進步的。書中的植物分類學對植物學的研究做出了巨大貢獻，比西方植物分類學的創始人瑞典博物學家林奈(1735)提出的植物分類學早了157年。
《本草綱目》這本書有進化論的思想，它對動物的分類是按照進化順序由低到高排列的。李時珍已經認識到生物對環境的適應性，提出有的動物“有四季五色”。同時，已知利用生物適應環境的特性來人工飼養和改良品種。李時珍還觀察到動物的相關變異和突變，如烏骨雞的黑骨和舌頭，金魚的顏色可以突變。達爾文在著作中引用了《本草綱目》的數據。？
《本草綱目》(52卷)載有藥物1892種，其中新藥374種，包括植物1094種，動物藥443種，礦物藥355種。附圖片11096，插圖1160。該書還非常重視藥理學的研究。對某些藥物的確切療效重新下結論，如指出土茯苓能治梅毒，元胡能止痛，常山有截瘧作用，君子、鶴虱、雷丸有殺蟲作用。同時，書中也對壹些不合理的傳說進行了批判。比如過去記載服用水銀、雄黃可以成仙，服用“則仙丹”可以長生不老。李不僅從理論上否定了它，還指出了服用它的危害。再比如“草變魚”“馬變鎖陽”。經過實際觀察，都是糾正，指出魚是魚子轉化的，鎖陽是植物。？《本草綱目》在世界上已被翻譯成拉丁文、法文、德文、英文、日文、俄文、西班牙文和韓文。被譽為“東方醫學的偉大經典”。英國著名生物學家、進化論創始人達爾文在《人類起源》壹書中稱其為“中國古代的百科全書”。