(1)抗雄激素藥物。黃體酮是這類藥物中使用最廣泛的壹種。抗雄激素藥物使用壹段時間後，可改善癥狀和尿流率，減少殘余尿，使前列腺變小。
①己烯雌酚。每天口服2 ~ 3 mg，連續4周，1個療程。長期使用會增加心血管並發癥，出現惡心嘔吐、男性乳房發育、陽痿等副作用。
②醋酸甲地孕酮。每次40mg，壹日三次。抑制5-α還原酶活性可降低血漿中睪酮的水平。
③氟硝胺。每次250mg，壹天3次，3個月就是1個療程。
它可以減少前列腺體積和殘余尿量，副作用包括男性乳房發育，惡心和嘔吐，肝功能異常。
(2) α受體阻滯劑。前列腺是壹種腺性組織，但它有大量的平滑肌分布，並含有大量的α腎上腺素能受體。當患者交感神經興奮時，可引起前列腺平滑肌收縮，引起動力性梗阻。α受體阻滯劑可緩解患者尿路梗阻癥狀，有利於急性尿瀦留患者盡早拔除尿管。這類藥物中常用的有以下幾種藥物。
(1)酚芐明。每次10mg，每日2 ~ 3次，連服2周。副作用通常是頭暈、視力受損和體位性低血壓。
②酚妥拉明。10mg緩慢靜脈滴註。與酚芐明相似，但因起效快，作用時間短，可用於急性尿瀦留。副作用與苯氧芐胺相同。
③哌唑嗪。第壹劑0.5mg，無反應改為1mg，壹日三次。可引起體位性低血壓，對性功能無影響。
④鹽酸特拉唑酮。第壹劑1mg，然後2mg，睡前服用1次。作為選擇性α-受體抑制劑，主要用於解除膀胱頸梗阻，改善排尿。本品副作用少，壹般不會引起頭暈和體位性低血壓。
(3)5-α還原酶抑制劑。本品通過抑制5-α還原酶，阻斷睪酮向二氫睪酮的轉化，從而阻斷前列腺的繼續增生，臨床觀察已證實療效。
常用的藥物是非那雄胺，每次5mg，壹天1次，療程至少6個月。本品基本無副作用，少數患者可引起性功能障礙。