中藥經皮給藥最早出現在《黃帝內經》中，載曰“桂心漬酒，以慰寒痹”。
張仲景《金匱要略》中有“病在頭中寒濕，故鼻塞，內藥鼻中則愈”的記載。晉代葛洪《肘後備急方》記載了用生地黃搗爛外敷治傷，並收錄了斷續膏、丹參膏等膏藥。唐代孫思邈《肘後備急方》收載外治方1200余首，涉及內、外、婦、兒等科。
宋代《太平惠民和劑局方》已經有可用於局部治療的膏藥。明代李時珍《本草綱目》中亦收載了大量經皮給藥外治法，僅小兒外治方就有232首，其中還包括了穴位療法的內容。
後續發展
清代是傳統經皮給藥的鼎盛及成熟時期，出現了徐靈胎、程鵬程、吳師機等內病外治的名家。徐靈胎曾曰：“用膏貼之，鼻塞其氣，使藥性從毛孔而入腠理，通經貫絡，或提而出之，或攻而散之，較之服藥尤有力，此至妙之法也”，對皮膚吸收的機制進行了初步闡述。
程鵬程篡輯了外治法專著《急救廣生集》，匯集了清嘉慶之前千余年的外治經驗和大法，選方1500余首，涉及雜癥、急癥、奇癥、婦科、幼科、骨科等。
吳師機《外治醫說》是壹部以中醫學理法方藥為理論依據，而以外治法為主要內容的臨床著作。書中強調：“外治之理，即內治之理，外治之藥，亦內治之藥。所異者，法耳。”吳師機善用外治法，尤其擅長用膏藥治病，他認為“膏可統治百病”，發展了膏藥的治療範圍。