適量使用咖啡因可消除疲勞，興奮神經，臨床上主要用於治療神經衰弱和昏迷復蘇。但大劑量或長期使用會對人體造成傷害。“因為它具有成癮性，壹旦停用，就會出現精神疲憊、疲勞、無力等各種戒斷癥狀。”
咖啡因的成癮性雖然較弱，戒斷癥狀也不是很嚴重，但長期使用這類藥物產生的耐受性會導致劑量的不斷增加。達到壹定量後，咖啡因不僅會作用於大腦皮層，還會直接興奮延髓，引起陣發性驚厥和骨骼震顫，損害肝、胃、腎等重要內臟器官，誘發呼吸道炎癥、乳腺腺瘤等疾病，甚至導致下壹代使用者智力低下和肢體畸形。據悉，含有咖啡因的藥物已被列入國家管制的精神藥品範圍。