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.生物正交反應已經開發出的有幾種主要類型?各位大神能不能簡述壹下呢

北京大學化學與分子工程學院陳鵬課題組長期致力於發展活細胞內的外源化學反應,特別是生物正交消除反應的提出,豐富了生物正交反應的內容。最近,他們首次在活細胞的蛋白質上實現了“逆電子需求的狄爾斯—阿爾德反應”(簡稱“狄—阿”反應),並將其應用於蛋白質酶的激活。基於對“(逆)狄—阿”反應的解析,他們發現,對於烯丙位被氧原子取代的反式環辛烯,在與3,6-二甲基-1,2,4,5-四嗪發生反應後會進壹步發生重排,誘導環辛烯骨架與氧原子之間C-O鍵的斷裂,從而發生脫除反應。這種特殊的“(逆)狄—阿”反應類型首先在有機小分子上和模型蛋白質上得到了很好的驗證。

實驗表明,該反應能夠很好地與生物體系兼容,對於插入活細胞內蛋白質上的反式環辛烯保護的賴氨酸,能在十分鐘內將其高效轉化為天然賴氨酸。在以上結果的基礎上,他們將“(逆)狄—阿”反應應用於小分子介導的蛋白質激活。利用該酶活性定量可測的特點,他們將反應產率與生物發光的信號強度關聯起來,高效定量地監測了這壹活體內的蛋白質脫保護反應。數據表明,該反應能夠在15分鐘內激活90%以上處於抑制狀態的蛋白質酶。

生物正交反應是指在活體細胞或組織中,能夠在不幹擾生物自身生化反應條件下可以進行的化學反應。化學生物學家為滿足生物正交的要求設計了各種化學策略。狄爾斯-阿爾德反應(Diels Alder reaction)是經典的雙烯加成反應,“(逆)狄—阿”反應同樣有著重要的理論和應用價值,近年來被應用於抗體修飾、材料合成和活體標記等多個領域。

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