中國的煉丹活動起源於公元前3世紀，達到東漢。隨著道教的興起，煉丹的風氣在民間日益盛行。著名煉丹家魏伯陽在《周易參同契》中積累了大量煉丹經驗，被後人認為是世界上最早涉及煉丹的著作。中國煉丹術的鼎盛時期是晉唐時期，葛洪、陶弘景、孫思邈等名醫都生活在這個時期。
到了唐代，煉丹術在晉唐的基礎上進壹步發展。幾乎所有的皇帝都熱衷於煉丹，這些皇帝要麽中毒，要麽死於“長生不老藥”。據記載，僅唐朝就有六位皇帝死於丹役，包括唐太宗、憲宗、穆宗、景宗和唐末的武宗、玄宗，還不算中毒的皇帝。
高爐上有好東西，但沒毛病。幾乎所有的皇帝都信奉煉金術，王公貴族紛紛效仿並服用藥物，許多名人學者也嘗試煉金術。李白和子怡也不例外。取藥煉丹成為唐代上層社會的壹種時髦風尚。白居易晚年寫了壹首詩:
回(韓愈)服硫磺，壹病未愈；
魏徵(元稹)提煉了秋石，但他並不突出；
杜梓(杜牧飾)得了丹訣，終日不聞。
崔軍(崔)吹噓自己的藥用能力，冬天不穿棉；
患病或猝死，而是中年。
這首詩向我們解釋了唐代名人服藥煉丹的後果，熱衷煉丹的白居易晚年感到失落。
另壹方面，煉金術士也創造了煉金術的偉大發明，尤其是火藥，是在壹次意想不到的失敗中發明的。由於多種化學物質煆燒在壹起，經常引起丹房起火，但這樣的事故卻讓唐代的煉丹師註意到，硫磺、硝酸鹽、碳可以構成“火藥”。然後到了唐末，這個“配方”從煉丹師轉到了軍事家，從而發明了中國古代四大發明之壹的黑火藥，極大地促進了我軍的發展。
中國古代煉丹有兩種方法，火法和水法。所謂火法主要是具有冶金性質的無水加熱法。所謂水法，主要是將石藥溶解成液體。
根據晉代煉丹家葛洪的《抱樸子》及後來的煉丹術著作，火煉丹主要有煆燒(長時間高溫加熱)、煉制(幹物質加熱)、焙燒(局部烘烤)、熔化(熔化)、抽(蒸餾)、飛(又稱升華)、蹲伏(加熱使藥物變性)。煉丹術最早的研究材料是朱砂，即紅色硫化汞。這個煉丹用的是火法。紅色的硫化汞壹旦受熱就會分解成汞(水銀)，汞和硫結合形成黑色的硫化汞，加熱升華後又恢復原狀。紅色硫化汞有兩種:天然的是朱砂(產於湖南郴州的朱砂)，人工的叫朱砂或靈砂。可以說人工紅色硫化汞是最早用化學合成制成的產品之壹，是煉金術在化學上的壹大成就。
火法煉丹術的另壹個偉大成就是元素砷的制備。中國是世界上第壹個制取單質砷的國家，比公元13世紀德國煉金術士制取的時間早了900年。
水煉丹治療藥物的方法主要有熔化(溶解，有時簡稱融)、淋溶(用水溶解壹部分固體物質)、密封(將反應物質密封並長期靜置或埋於地下)、煮沸(在大量水中加熱)、煮沸(用水高溫長時間加熱)、保持(低溫長時間加熱)和沖泡(在潮濕或碳酸空氣中長期靜置)。
水法炮制藥物的方法之壹是用醋和硝石。煉金術士根據現代化學的觀點，把酸堿反應和氧化還原反應統壹起來，應用到煉丹的過程中。可以說，這是化學史上的壹個創造，即使在科技高度發達的今天，也是壹個普遍而有效的方法。
水煉金術的另壹個發現是金屬在水溶液中的置換，但由於時代的局限，煉金術士無法對這壹現象給出正確的解釋。這壹發現後來在冶金學中得到了發展。成為濕法冶金的發源地。從現代科學理解的層面來說。古代方士的所作所為多少有些“愚蠢”，但從歷史的角度來看，我們應該肯定他們的功績，因為這些“愚蠢的事情”背後就是他們。他們推動了中國乃至世界的文明進步。例如，唐代制作的填補蛀牙的“銀膏”壹直沿用至今。
煉金術士的指導思想是唯心主義的。他們無法實現長生不老的願望。但是煉金術的實踐讓煉金術士接觸到了更多的自然現象。從而提高了古代人對自然的認識。可以說，煉丹術也是中國寶貴的傳統文化。在其漫長的發展過程中，改進和完善了古代的化學實驗技術，也為今天的人們提供了豐富的化學理論經驗。他們為了皇帝的個人欲望，在實驗室裏夜以繼日地工作，卻給後人留下了寶貴的知識財富，也提出了有價值的思維方式:“事物可以用人工的方法加以改造”，這也使起源於中國的煉金術成為近代歐洲化學產生和發展的基礎。