避免肝臟的首過消除對某些藥物特別有意義。
硝酸甘油是壹種舌下藥物，用於預防和治療各種類型的心絞痛，但口服無效。舌下含服1片，約2 ~ 5分鐘起效。第二劑可先含半片，以減少頭脹、心跳加快的副作用；心絞痛發作頻繁的患者，排便前服用可預防發作。
硝酸異山梨酯(硝酸異山梨酯):其作用與硝酸甘油相似。舌下含服後約2 ~ 3分鐘起效，藥效持續2小時；口服30分鐘，藥效持續4小時；患者用於急救時應舌下含服，用於長效時應口服。
硝苯地平(心痛定):用於高血壓和變異型心絞痛，舌下含服降壓效果比口服快。
復方丹參滴丸和蕭肅救心丸:用於胸悶、心絞痛，舌下含服。
異丙腎上腺素(喘息):用於支氣管哮喘，口服無效。舌下含服宜嚼片，否則無效。
克倫特羅:對於哮喘，先舌下含服，哮喘緩解後再口服。
舌下含服藥物概述片劑是指將藥物與合適的輔料均勻混合，通過制劑工藝壓制而成的圓形或不規則片劑形式的固體制劑。片劑主要是口服片劑，還有含片、舌下片、口腔貼劑、咀嚼片、分散片、泡騰片、陰道片、速釋或緩釋或控釋片、腸溶片。
2000年版中國藥典規定如下:？它是指壹種能在舌下迅速融化，藥物被舌下粘膜吸收而發揮全身作用的片劑。舌下含片中的藥物和輔料應是可溶性的，舌下含片主要適用於急癥的治療。舌下含片按崩解時限檢查法檢查，除另有規定外，應在五分鐘內完全溶出。？
根據《中國藥典》2000年版對舌下片的規定，舌下片到達口腔後應迅速融化，可能與口腔崩解片難以區分。其實舌下含片要在舌下幾分鐘或十幾分鐘內慢慢融化，藥物會隨著輔料的溶解而釋放出來，因為比如口腔崩解片，幾秒鐘內就會迅速崩解，可能會被吞服，破壞藥物在胃腸道內的作用，也有首過效應。
那麽舌下片劑的優選輔料應該是可溶性糖。但蔗糖水溶性好，但老化；山梨醇不老化但易粘；甘露醇不老化，不發粘，但達不到5分鐘內融化的要求。至於崩解劑的使用，大部分崩解劑是不溶性的，即使是水溶性的cms-na也需要很長時間，所以不符合要求。