(1)硝酸酯類藥物:硝酸甘油、硝酸異山梨酯(硝酸異山梨酯)、5-單硝酸異山梨酯、長效硝酸甘油制劑(硝酸甘油軟膏或膏藥貼)等。硝酸酯類藥物常用於穩定型心絞痛患者。心絞痛發作時，可舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油氣霧劑。對於急性心肌梗死和不穩定型心絞痛患者，應先靜脈註射該藥。待病情穩定，癥狀好轉後，再口服或貼皮給藥。疼痛癥狀完全消失後，即可停藥。持續使用硝酸鹽會導致耐藥性，有效性會下降。硝酸鹽類藥物可間隔8 ~ 12小時服用，以減少耐藥性。
(2)抗血栓藥物包括抗血小板和抗凝藥物。抗血小板藥物主要有阿司匹林、氯吡格雷和替羅非班，可抑制血小板聚集，防止血栓堵塞血管。首選阿司匹林，維持劑量為每天75 ~ 100 mg。所有冠心病患者，如無禁忌癥，應長期服用。阿司匹林的副作用是對胃腸道有刺激作用，胃腸道潰瘍患者慎用。經皮冠狀動脈介入術後應每天口服氯吡格雷，壹般半年-1年。
抗凝藥物包括普通肝素、低分子肝素、磺達肝癸鈉、比伐盧定等。通常用於不穩定型心絞痛和心肌梗死的急性期，也用於介入治療。
β-受體阻滯劑β-受體阻滯劑不僅能緩解心絞痛，還能預防心律失常。在沒有明顯禁忌癥的情況下，β受體阻滯劑是治療冠心病的壹線藥物。常用藥物有:美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛和阿羅洛爾(Almar)等。劑量應該是將心率降低到目標範圍。β受體阻滯劑的禁忌癥和慎用包括哮喘、慢性支氣管炎和外周血管疾病。
腎素血管緊張素系統抑制劑包括血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素2受體拮抗劑(ARB)和醛固酮拮抗劑。對於急性心肌梗死或近期心肌梗死合並心功能不全的患者，應特別使用此類藥物。常用的ACEI藥物包括依那普利、貝那普利、雷米普利和福辛普利。如果幹咳有明顯副作用，可改用血管緊張素2受體拮抗劑。ARB包括纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦等。用藥期間要註意防止低血壓。
調脂療法適用於所有冠心病患者。冠心病在改變生活習慣的基礎上給予他汀類藥物。他汀類藥物主要是降低低密度脂蛋白膽固醇，治療目標是降低到80mg/dl。常用藥物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。最近的研究表明，他汀類藥物可以降低死亡率和發病率。