青蒿藥用價值很高，夏末秋初拔出洗凈曬幹供藥用。清虛熱用莖葉、熬膏用子與根。青蒿素來源於傳統中藥青蒿草，已有2000年的歷史。由於它起效快並且沒有其它抗瘧藥那樣的副作用，因此抗瘧效果非常顯著。此外，到目前為止還沒有已知的青蒿素抗藥性的病例。而復方又可以更進壹步減少抗藥性產生的機會，並提高療效。
青蒿素的衍生物可生產很多系列藥品。青蒿素主治瘧疾、結核病潮熱，治中暑、皮膚瘙癢、蕁麻疹、脂溢性皮炎和滅蚊等。全草入藥，洗凈鮮用或曬幹制藥。青蒿作物粗生易管，生長期短，投資少，收益快。
抗瘧作用
青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內試驗表明，青蒿素對瘧原蟲紅細胞內期有殺滅作用，而對紅細胞外期和紅細胞前期無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優於還原青蒿素琥珀酸鈉水劑，是治療兇險型瘧疾的理想劑型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg，2次/天，連續3天，皮膚外搽，治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg/kg，2次/天，連續10天，皮膚外搽即可使猴瘧轉陰。加入適量促透氮酮，可提高抗瘧作用。
抗菌作用
青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結核稈菌等也有壹定的抑制作用。青蒿揮發油在0.25%濃度時，對所有皮膚癬菌有抑菌作用，在1%濃度時，對所有皮膚癬菌有殺菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌，甲型和乙型副傷寒稈菌均有壹定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
抗寄生蟲作用
青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養提示，青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明，青蒿素主要作用於瘧原蟲紅細胞內期無性體的膜相結構，首先作用於食物色膜、表膜和線粒體膜，其次是核膜和內質網。此外對核內染色體亦有影響。由於食物泡膜發生變化，阻斷了瘧原蟲攝取營養的早期階段，使瘧原蟲迅速發生氨基酸饑餓，形成自噬泡，並不斷排出體外，使泡漿大量損失，內部結構瓦解而死亡。青蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉陰時間快的特點，尤其適於搶救兇險性瘧疾，但復燃率高。此外，青蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。
解熱作用
用蒸餾法制備的青蒿註射液，對百、白、破三聯疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。青蒿與金銀花組方，利用蒸餾法制備的青銀註射液，對傷寒、副傷寒甲、乙三聯菌苗致熱的家兔，有比單味青蒿註射液更為顯著的退熱效果，其降溫特點迅速而持久，優於柴胡和安痛定註射液對照組。金銀花與青蒿有協同解熱作用。
免疫作用
用小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉化試驗、兔疫特異玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等4項免疫指標觀察青蒿素的免疫作用，發現青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用，對細胞免疫有促進作用，可能具有免疫調節作。青蒿素、蒿甲醚有促進脾TS細胞增殖功能。肌肉註射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈註射青蒿素50-100mg/kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬率（50.2-53.1%）和吞噬指數（1.58-1.91）。青蒿素還可提高淋巴細胞轉化率，促進細胞免疫作用。青蒿琥酯可促進Ts細胞增殖，抑制TE細胞產生，阻止白細胞介素及各種炎癥介質的釋放，從而起到免疫調節作用。
對心血管系統的作用
兔心灌註表明，青蒿素可減慢心率，抑制心肌收縮力，降低冠脈流量。靜脈註射有降血壓作用，但不影響去甲腎上腺素的升壓反應，認為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈註射20mg/kg青蒿素可抗烏頭堿所致兔心律失常。
其它作用
青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。 提高抗瘧作用。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對小鼠體內的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。體外試驗表明，青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長，有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2，29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株（包括抗氯喹株）有抑制作用。