靶向制劑應具備的要求是（定位、濃集、控釋、無毒及可生物降解）。
靶向制劑亦稱靶向給藥系統(Targeting drug delivery system,TDDS)，是通過載體使藥物選擇性的濃集於病變部位的給藥系統，病變部位常被形象的稱為靶部位，它可以是靶組織、靶器官，也可以是靶細胞或細胞內的某靶點。
靶向制劑不僅要求藥物到達病變部位，而且要求具有壹定濃度的藥物在這些靶部位滯留壹定的時間，以便發揮藥效，成功的靶向制劑應具備定位、濃集、控釋及無毒可生物降解等四個要素。由於靶向制劑可以提高藥效、降低毒性，可以提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應性，所以日益受到國內外醫藥界的廣泛重視。
被動靶向：
被動靶向制劑（passive targeting preparation)即自然靶向制劑。載藥微粒被單核——巨噬細胞系統的巨噬細胞（尤其是肝的kupffer細胞）攝取，通過正常生理過程運送至肝、脾等器官，若要求達到其他的靶部位就有困難。被動靶向的微粒經靜脈註射後，在體內的分布首先取決於微粒的粒徑大小。
通常粒徑在2.5~10μm時，大部分積集於巨噬細胞。小於7μm時壹般被肝、脾中的巨噬細胞攝取，200~400nm的納米粒集中於肝後迅速被肝清除，小於10nm的納米粒則緩慢積集於骨髓。微粒表面性質對分布也起著重要作用。