藥理作用坦度螺酮為抗焦慮藥，可選擇性作用於腦內5-HT1A受體。動物實驗表明，坦度螺酮和地西泮具有相當的抗焦慮作用。心身疾病動物模型試驗表明，坦度螺酮能抑制下丘腦刺激引起的升壓反應和電擊應激負荷引起的血漿腎素活性升高，抑制心理應激負荷引起的胃潰瘍的發生和強迫性沈浸應激負荷引起的食欲下降。毒理學研究:慢性毒性SD大鼠連續12個月給予3 ~ 140 mg/kg劑量時，分別出現流涎、瞳孔收縮、蛋白質和血脂參數變化、體重增加受限、腦和脊髓神經細胞內脂褐素樣物質沈積、肺泡沫細胞堆積。有代謝激活時，坦度螺酮的Ames試驗為陰性，哺乳動物細胞染色體畸變試驗為陽性。生殖毒性在壹般生殖試驗中，SD大鼠(雄性和雌性)劑量大於50mg/kg時，會出現性周期異常、受孕率下降、著床率下降、胎兒體重低，但不會對胚胎和胎兒產生致死和致畸作用。致畸敏感性試驗中，SD大鼠劑量在80mg/kg以上時，胎仔和幼仔體重下降，劑量在200mg/kg以上時，波浪紋增多，無胎仔死亡。家兔劑量在150mg/kg以上時，胎兒體重下降，未發現胎兒死亡或畸形。在圍產期實驗中，當SD大鼠的劑量高於50mg/kg時，幼鼠的出生後發育受到抑制。致癌物ICR小鼠口服20-180mg/kg，共18個月，SD大鼠口服10-90mg/kg，共24個月。沒有發現腫瘤發病率增加。巴比妥類藥物依賴的藥物依賴猴單劑量交叉依賴試驗，連續自身灌胃試驗，大鼠口服4周後停藥1周的依賴試驗，未發現精神依賴和軀體依賴的結果。大鼠口服60和200mg/天對地西泮引起的連續給藥和停藥後體重下降無抑制作用，提示與苯二氮卓有關？藥物之間沒有交叉依賴。
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