產品類別:平板電腦系列
產品價格:面議
發布日期:2007-1-14:27:51
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氯氮平片說明書
藥品名稱
通用名:氯氮平片
英文名:氯氮平片
漢語拼音:綠膽平片
本品主要成分為氯氮平，化學名稱為:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯並[b，e] [1，4]重氮草。
分子式:C18H19ClN4。
分子量:326.84
性狀本品為淡黃色片劑。
藥理毒理本品為苯二氮雜卓類抗精神病藥。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體有較強的阻斷作用，對多巴胺(DA4)受體也有阻斷作用，對多巴胺(DA2)受體的阻斷作用較弱。此外，還有抗膽堿能藥(M1)、抗組胺藥(H1)和組胺。能直接抑制腦幹網狀結構的上行激活系統，具有強大的鎮靜催眠作用。
藥代動力學口服吸收快且完全，食物對其吸收速度和程度無影響。吸收後迅速廣泛分布於各組織，生物利用度個體間差異較大，平均約為50% ~ 60%，具有肝臟的首過效應。給藥後3.2小時(1 ~ 4小時)達血藥濃度峰值，平均消除半衰期(t1/2)為9小時(3.6 ~ 1.4小時)，表觀分布容積(VD)為4.04 ~ 1.78 L/kg，組織結合率高。經肝臟代謝後，80%以代謝物形式出現在尿液和糞便中，主要代謝物為N-去甲基氯氮平和氯氮平的N-氧化物。在相同劑量和體重下，女性患者的血藥濃度明顯高於男性患者。吸煙可加速本品代謝，老年人腎臟清除率和代謝明顯降低。本品可從乳汁中分泌，並能通過血腦屏障。
適應癥本品不僅對精神病的陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有效。適用於急慢性精神分裂癥各亞型，對幻覺、妄想、青春期有較好療效。還能緩解精神分裂癥相關的情緒癥狀(如抑郁、內疚、焦慮)。對於壹些傳統抗精神病藥物無效或無效的患者，改用本品可能有效。該產品也用於治療躁狂癥或其他精神障礙，如激動、幻覺和妄想。因為導致粒細胞減少，壹般不適合作為首選。
用法用量:口服，從小劑量開始，首劑為1片壹次，每日2 ~ 3次，逐漸增加至通常治療劑量每日8 ~ 16片，高劑量可達每日24片。維持量為壹天4 ~ 8片。
不良反應1。鎮靜和抗膽堿能作用較強的不良反應較多，如頭暈、乏力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口幹、便秘、體位性低血壓和心動過速。2.常見的食欲增加和體重增加。3.會引起心電圖異常變化。會引起腦電圖變化或癲癇發作。
4.還會導致血糖升高。5.嚴重不良反應為粒細胞缺乏和繼發感染。
嚴重心臟、肝臟和腎臟疾病、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少癥禁用。對本品過敏者禁用。
註意事項1。如出現過敏性皮疹和惡性綜合征，應立即停藥，並進行相應的治療。2.如果中樞神經系統受到抑制，慎用。尿瀦留患者慎用。3.治療前3個月應每1-2周檢查壹次白細胞計數和分類，以後定期檢查。4.定期檢查肝功能和心電圖。5.定期檢查血糖，避免糖尿病或酮癥酸中毒。6.服藥期間不宜開車、操作機械或高空作業。7.用藥期間出現不明原因發熱，應暫停用藥。
孕婦和哺乳期婦女禁止服用藥物。哺乳期婦女在使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥不適合12歲以下兒童。
老年患者應慎用藥物或使用低劑量。
藥物相互作用1。本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制劑合用可增強中樞抑制作用。2.本品與降壓藥合用可能會增加體位性低血壓的風險。3.本品與抗膽堿能藥物合用可增強抗膽堿能效果。4.本品與地高辛、肝素、苯妥英和華法林合用可加重骨髓抑制。5.本品與碳酸鋰合用可能會增加驚厥、惡性綜合征、精神錯亂和肌張力障礙的風險。6.本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可增加氯氮平和去甲氯氮平的血漿濃度。7.本品與大環內酯類抗生素合用可顯著增加氯氮平的血藥濃度，有報道稱可誘發癲癇發作。
藥物過量的癥狀:最常見的癥狀包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等。，癲癇也有報道。
治療:建立並維持氣道通暢，及時催吐洗胃，根據病情給予對癥治療和支持療法。
規格25毫克
儲存和遮光，密封保存。
包裝塑料瓶，每瓶100粒。
有效期為3年
批準文號國藥準字H33021306
氯氮平(ceozapine)是瑞士Sandoz公司(諾華公司前身)於1961研制成功的抗精神分裂癥藥物，屬於苯二氮卓類衍生物。臨床試驗表明，氯氮平有很強的抗精神病作用。此外，還能鎮痛和抑制腎上腺素和去甲腎上腺素引起的升壓作用，體外反應較少。可用於治療急慢性精神分裂癥、癲癇或精神發育遲滯引起的煩躁狀態。氯氮平具有以上優點，所以在1971歐洲壹上市就受到了醫生和患者的歡迎，當年銷售額超過2億美元，隨後迅速打入世界各地市場。然而，隨後幾年，消息傳遍歐洲，稱每1000名接受氯氮平治療的精神病人中，就有10人患有壹種被稱為“粒細胞減少癥”的白血病，嚴重者服用氯氮平3個月即可死亡。鑒於這壹意想不到的新情況，山德士於1976宣布從市場上撤回該藥物。
在隨後的幾年裏，西方醫學研究者壹直沒有停止對氯氮平藥理作用的研究。他們發現，在治療耐藥性精神分裂癥方面，沒有藥物可以超越氯氮平的效果。所以在80年代初，包括美國的FDA，歐洲等國家的藥監部門，都曾禁用氯氮平，但前提是吸毒者必須每周驗血(檢查其白細胞數)。氯氮平因療效顯著、價格低廉，仍是世界各國醫院治療精神分裂癥的壹線藥物。然而，自20世紀90年代以來，隨著壹系列副作用較小的新型精神分裂癥藥物(包括利培酮、奧氮平、喹硫平、曲唑酮和齊拉西酮)的問世，氯氮平在世界精神藥物市場的領先地位開始動搖，具體表現為銷售額迅速下降(見表1)。
三大特點使其成為低收入患者的首選。
基於國內外學者的觀點，氯氮平有以下三個特點:
第壹，可以提高精神分裂癥患者的生活質量和認知功能。西方醫學界普遍認為，至少有60%的精神病人在氯氮平治療後(即工作和社交能力)可以痊愈。
二是氯氮平價格低廉，較好地滿足了低收入群體患者的長期用藥需求，藥品支出少。
第三，這種藥對其他藥物無效的“藥物耐受性精神分裂癥”患者也有很好的療效。
需要註意的是，表1中氯氮平的銷售額僅指瑞士諾華的銷售額。由於這種藥物早已失去專利保護，全球有數百家公司在生產氯氮平原料和制劑，因此氯氮平在全球的實際年銷售額應該在5億美元左右。盡管氯氮平目前僅占美國和歐洲精神藥物市場的4%，但在廣大第三世界國家的醫院中，氯氮平仍是“主導品種”。原因很簡單:氯氮平的價格僅為利培酮和奧氮平的1/4~1/5，因此成為很多低收入患者的首選。
隨著工業化進程的加快，社會競爭日益激烈，職場壓力越來越大等因素，世界範圍內的精神疾病發病率也在快速上升，中國也不例外。據中國衛生部統計，1978年中國精神疾病發病率僅為7.5%，但2004年大幅上升至12%，大城市居民精神疾病發病率更高。因此，精神藥品在我國市場上已經上升為壹大類。例如，2005年，氯氮平在全國各大醫院精神藥品銷售排行榜中，僅次於奧氮平、利培酮、恩裏克(奎硫平)位列第四。但在鄉村醫院和私人診所，氯氮平仍是精神科治療的首選，這與其價格低廉、療效確切有關。可以預見，在中國這個人口眾多、大多數人並不富裕的國家，氯氮平在不久的將來仍將是治療精神疾病的主要品種，其他新藥難以替代。
國內生產集中度高。
由於氯氮平的市場前景看好，壹些國外R&D制藥機構正在積極開發氯氮平的新劑型。據外媒報道，美國壹家公司去年推出了壹款氯氮平口腔崩解片(商品名Fazoclo)。舌尖服用壹片法佐克洛，30秒內可自動崩解成無數藥物微粒(直徑僅十幾微米)，並會通過口腔黏膜吸收直接進入血液循環，從而避免對肝臟的“首過效應”。國外預測，未來幾年氯氮平新制劑法佐氯的銷售額將達到6543.8億~ 2億美元/年。除了口腔崩解片，氯氮平長效控釋片、透皮貼劑、納米粒等新制劑也已進入臨床試驗階段。這些新制劑壹旦上市，將極大地促進國際市場對氯氮平原料的需求增長。這對中國的氯氮平生產企業來說也是個好消息。
中國從20世紀80年代開始試生產氯氮平，經過20多年的快速發展，已經成為世界上氯氮平的主要生產國和出口國。目前國內氯氮平生產企業有6家，如廣東惠州東江制藥有限公司(見表2)。這6家企業的氯氮平產量合計占國內氯氮平總產量的80%以上，而其他幾十家小企業的氯氮平產量合計僅占國內氯氮平總產量的20%左右。在過去的幾年裏，國內氯氮平的產量壹直呈上升趨勢。比如1999年，全國氯氮平總產量只有22.77噸，2003年增加到35噸。2005年，中國氯氮平的總產量估計為50-60噸。增長的主要原因是該產品出口量的增加。由於國內外醫生已經認識到氯氮平是各類精神藥物中性價比最高的，且可用於治療其他藥物無效的精神病人，氯氮平這壹老藥的作用再次引起醫學界的關註。
新的適應癥和新的給藥途徑將重振舊藥物的輝煌
近年來，國外醫學研究人員發現了氯氮平其他有趣的新用途，包括:氯氮平可用於預防精神病人的自殺行為或傾向；低劑量氯氮平可用於治療帕金森病患者長期使用多巴胺引起的“遲發性運動障礙”。很多歐洲醫生嘗試過小劑量(25~50mg)的氯氮平給病人戒酒，據說效果還不錯。但除了前兩項已經被壹些國家的衛生主管部門批準臨床使用外，後壹項還沒有得到官方批準(但實際上已經被醫生使用)。從藥理學的角度來看，低劑量氯氮平對人體是安全的，因為過去有報道，壹些精神疾病中心給患者服用氯氮平制劑高達300mg/天，未見副作用。因此，為了滿足市場對低劑量氯氮平的需求，西方壹些藥廠除了原有的50毫克和700毫克氯氮平片外，最近又研制出12.5毫克和25毫克氯氮平片。
至於本文開頭提到的“氯氮平會引起中性粒細胞減少癥(白血病)”的副作用，國外也找到了解決辦法。權威的美國《新英格蘭醫學雜誌》2005年報道:雖然65，438+0% ~ 2%的精神病人服用氯氮平後確實誘發粒細胞減少癥，但只需事先做壹個基因檢測，確定病人的免疫系統是否對該藥敏感。所有敏感者都可以服用其他藥物代替，大多數精神病人(98%~99%)可以安全使用氯氮平，從而避免使用。在美國，壹個基因檢測只需要幾十塊錢，患者是買得起的。美國醫生發明的“基因測試”消除了氯氮平這個過度敏感的人，為以後氯氮平的大規模推廣使用鋪平了道路。
綜上所述，隨著氯氮平給藥途徑的不斷完善，氯氮平這種療效確切、價格低廉的老牌精神類藥物有望重振雄風，奪回上世紀90年代失去的市場份額，前景光明。
《澳大利亞藥品不良反應公報》今年第三期報道，壹些心臟病可能與服用氯氮平有關，其中最嚴重的是心肌炎和心肌病。氯氮平首次在澳大利亞上市是在1993。它是治療難治性精神分裂癥的有效抗精神病藥。
在1993至2003年期間，澳大利亞藥物不良反應委員會(ADRAC)收到了2782份與氯氮平使用有關的可疑不良反應報告，包括90例心肌病和57例抗精神病藥惡性綜合征(NMS)。報告死亡病例12例，約占10%，然而，報告中38%的患者預後不明或尚未痊愈。最常見的不良反應是中性粒細胞減少癥(457例)、發熱(276例)和心動過速(259例)。
最近的壹篇文章回顧了1993至2003例懷疑與服用氯氮平有關的心肌炎。116病例中，男性占78%，中位年齡30歲(16~61。
氯氮平相關的心肌炎通常發生在治療的早期，往往在用藥的前28天內(平均17天)。起初沒有特定的癥狀，如心動過速、發燒和流感樣癥狀。這些初始癥狀在很大程度上掩蓋了其他心臟和非心臟問題，包括NMS。
醫生應該意識到，在患者開始服用氯氮平後的早期，可能會出現潛在的致命性心肌炎。對於有頑固性心動過速、心律失常、氣短和心力衰竭跡象，或無誘因的乏力、胸痛或發熱的患者，應盡早評估是否存在心肌炎。評估時應考慮停用氯氮平。壹旦確診心肌炎，應停用氯氮平。
氯氮平是壹種抗精神病藥。
不良反應有:
1，強鎮靜和抗膽堿能副作用，如頭暈、乏力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口幹、便秘、體位性低血壓和心動過速。
2、常見的食欲增加和體重增加。
3、可引起心電圖異常變化。會引起腦電圖變化或癲癇發作。
4、還會導致血糖升高。
5.嚴重不良反應為粒細胞缺乏和繼發感染。
註意事項1、過敏性皮疹和惡性綜合征應立即停藥並進行相應治療。2、中樞神經系統抑制狀態慎用。尿瀦留患者慎用。3.治療前3個月每1-2周檢查壹次白細胞計數和分類，以後定期檢查。4.定期檢查肝功能和心電圖。5.定期檢查血糖，避免糖尿病或酮癥酸中毒。6.服藥期間不宜開車、操作機械或高空作業。7.如果用藥期間出現不明原因發熱，應暫停用藥。
孕婦和哺乳期婦女禁止服用藥物。哺乳期婦女在使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥不適合12歲以下兒童。
老年患者應慎用藥物或使用低劑量。
藥物過量的癥狀:最常見的癥狀包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等。，癲癇也有報道。治療:建立並維持氣道通暢，及時催吐洗胃，根據病情給予對癥治療和支持療法。
氯氮平是壹種抗精神病藥。
不良反應有:
1，強鎮靜和抗膽堿能副作用，如頭暈、乏力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口幹、便秘、體位性低血壓和心動過速。
2、常見的食欲增加和體重增加。
3、可引起心電圖異常變化。會引起腦電圖變化或癲癇發作。
4、還會導致血糖升高。
5.嚴重不良反應為粒細胞缺乏和繼發感染。
適應癥:本品不僅對精神病陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有效。適用於急慢性精神分裂癥各亞型，對幻覺、妄想、青春期有較好療效。還能緩解精神分裂癥相關的情緒癥狀(如抑郁、內疚、焦慮)。對於壹些傳統抗精神病藥物無效或無效的患者，改用本品可能有效。該產品也用於治療躁狂癥或其他精神障礙，如激動、幻覺和妄想。因為導致粒細胞減少，壹般不適合作為首選。
用法用量從小劑量開始，第壹次劑量為25mg壹次，壹日2-3次，逐漸增加到壹日200-400 mg，高劑量可達壹日600mg。維持量每天100~200mg。
禁忌癥嚴重心、肝、腎疾病，昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。
註意事項1、過敏性皮疹和惡性綜合征應立即停藥並進行相應治療。2、中樞神經系統抑制狀態慎用。尿瀦留患者慎用。3.治療前3個月每1-2周檢查壹次白細胞計數和分類，以後定期檢查。4.定期檢查肝功能和心電圖。5.定期檢查血糖，避免糖尿病或酮癥酸中毒。6.服藥期間不宜開車、操作機械或高空作業。7.如果用藥期間出現不明原因發熱，應暫停用藥。
孕婦和哺乳期婦女禁止服用藥物。哺乳期婦女在使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥不適合12歲以下兒童。
老年患者應慎用藥物或使用低劑量。
藥物相互作用1。本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制劑合用可增強中樞抑制作用。2.本品與降壓藥合用可能會增加體位性低血壓的風險。3.本品與抗膽堿能藥物合用可增強抗膽堿能效果。4.本品與地高辛、肝素、苯妥英和華法林合用可加重骨髓抑制。5.本品與碳酸鋰合用可能會增加驚厥、惡性綜合征、精神錯亂和肌張力障礙的風險。6.本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用，可增加氯氮平和去甲氯氮平的血漿濃度。7.本品與大環內酯類抗生素合用可顯著增加氯氮平的血藥濃度，有報道稱可誘發癲癇發作。
藥物過量的癥狀:最常見的癥狀包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等。，癲癇也有報道。治療:建立並維持氣道通暢，及時催吐洗胃，根據病情給予對癥治療和支持療法。