1通過炮制降低藥物的毒性作用。
1.1高溫，浸泡，利用高溫破壞和分解藥物的毒性成分，降低藥物的毒性作用。這類炮制方法很多，應用廣泛，適用於有毒成分對熱不穩定的藥物。如半夏味辛有毒，可使人嘔吐、咽喉腫痛、失音，而炮制可減毒、緩解藥性，藥用可燥熱化痰、減少不良反應和止嘔、消腫散結。不同的處理方法效果不同。明礬半夏擅長化痰，生姜半夏擅長止嘔，甘草石灰半夏更擅長治療寒痰。半夏95%乙醇提取物中含有葡萄糖苷結合葡萄糖和苯甲醛兩種分子，具有強烈刺激性。口服可使咽喉、口腔麻木腫脹，張口困難，甚至窒息。加工時浸泡，再高溫加入輔料，可破壞其催吐成分，從而降低藥物的毒性作用。川烏、草烏、附子是臨床常用的祛風除濕、溫經止痛的主要藥物，但生用時毒性較大。加工方法是用水浸泡至裏面沒有幹核，取出，加水煮沸4 ~ 6 h(或蒸6 ~ 8 h)，取出至口感略麻，風幹至六成，切片晾幹。現代研究表明，解毒機理是有效成分烏頭堿在浸泡和蒸煮過程中水解成毒性較小的苯甲酰烏頭堿和烏頭堿。烏頭堿毒性很大。成人口服3 ~ 4 mg即可死亡。但是烏頭堿容易水解。炮制中浸泡煮沸後水解生成烏頭堿，其毒性反應為烏頭堿的1/1。療效與烏頭堿相似。馬錢子含士的寧、士的寧及多種生物堿，其中士的寧為主要有效成分和毒性成分，成人口服5 ~ 10 mg即可中毒。生馬錢子中馬錢子堿的平均含量為65438±0.56%。刷洗或榨油可不同程度地破壞馬錢子堿等生物堿，從而降低藥物的毒性。斑蝥含有1% ~ 1.2%的斑蝥素，毒性很大。局部塗抹時可刺激皮膜引起紅、腫、痛、起泡，但其熔點為218℃，所以壹般加熱破壞。黃芩因加工不當可變綠。這是因為黃芩所含的酶在壹定的濕度和溫度下能水解黃芩素和漢黃芩素生成黃芩素和葡萄糖醛酸，而黃芩素本身不穩定，容易被氧化變綠，所以常采用蒸的方法來消除這類酶。再比如苦杏仁中含有苦杏仁苷和乳膠素，苦杏仁苷可以分解氫氰酸來止咳。在煎煮過程中，有利於苦杏仁分解壹段時間的乳化素活性，降低療效，所以常采用融化法破壞酶和氫氰酸。
1.2蒙砂對於含有油毒成分的藥物，可以通過蒙砂去除部分巴豆毒素。巴豆油是壹種有毒成分，也是壹種有效成分。可與堿性溶液反應，析出巴豆酸，從而刺激腸粘膜產生腹瀉，但劑量過大可產生毒性作用，口服20滴巴豆油可致死。霜塗法可將巴豆油含量降至18% ~ 20%。巴豆主要對中樞神經細胞有毒性，但對熱不穩定。加熱和結霜會使它有毒。
1.3加輔料加工毒藥時，加入壹些特殊的輔料可以達到解毒的目的。常用的排毒輔料有甘草、明礬、豆腐、醋、滑石粉、沙子等。其解毒機理主要是輔料與有毒物質結合或用於驅毒。如甘草中的甘草酸易分解為1分子的甘草次酸和2分子的葡萄糖醛酸，可與多種有毒物質結合生成不易被人體吸收的結合型葡萄糖醛酸；此外，甘草甜素還能吸收壹些有毒成分。
2 .通過炮制增強藥物療效。
2.1增加藥物的溶解度對於壹些活性成分不溶或難溶於水的藥物，常采用適當的方法增加其溶解度。生物堿是壹類含氮有機化合物，常具有堿性，不溶或難溶於水，易溶於乙醇、氯仿等有機溶劑，可與酸結合形成水溶性生物堿鹽。所以含生物堿的藥物用酒或醋制成，增加溶解度，提高療效，如醋制延胡索。有些礦物藥材質地較硬，有效成分不易煎出。赭石經過高溫煆燒和醋淬後質地變得疏松，主要成分是氧化鐵和二氧化鐵。加工後產生可溶性醋酸鐵，增加了藥效。貝類經煆燒、醋淬後可將不溶性碳酸鈣轉化為可溶性醋酸鈣，其他成分由於藥物質地疏松，加上醋酸的作用，極易溶於水。醫學教學網絡的收集與整理
2.2改變藥性的炮制可以改變某些藥用成分的結構，降低其含量。如麻黃主要含麻黃堿、偽麻黃堿等生物堿和揮發油，其中麻黃堿有松弛支氣管平滑肌的作用，偽麻黃堿有輕度解除支氣管平滑肌痙攣的作用，揮發油有抑制流感病毒和興奮汗腺的作用，有揮發作用。生麻黃發汗能力強，不適合體虛患者食用。蜜炙後其揮發油含量降低50%，發汗能力降低，而麻黃堿含量略有降低。此外，蜂蜜的協同作用增強了止咳平喘的效果，適用於癥狀較輕的哮喘和咳嗽較重的患者。生大黃氣味重濁，直達下焦，瀉下作用重，易傷脾胃，故多酒後用。由於大黃的主要瀉下成分為番瀉苷A、結合大黃酸及類似物質，炮制後結合大黃酸的減少可減緩其瀉下作用。生地性寒，為清熱涼血之品。地黃用酒蒸後，藥性可由寒變溫，含糖量增加，而功能則由清變補。此外，由於強烈的地質味和油膩的口感，阻礙了脾胃的運行。釀酒後，可用於活血通脈。炭炒生地黃能入血、涼血、止血、健脾和胃，治療崩漏等出血。生何首烏含有蒽醌衍生物，能促進腸道蠕動，緩解便秘。與黑豆汁混合，高溫蒸煮後，蒽醌類化合物可被破壞，化學成分的變化引起藥理作用的變化，從而具有滋補肝腎、益精血、烏發強筋的作用。用醋炒乳香、沒藥可去除部分揮發油……，從而減少對胃腸道的刺激，防止惡心、嘔吐等不良反應，增強活血止痛的功效。巴戟天如何去除無效木心，鹽烤後，效果是治腎，溫而不燥，還增強了補腎壯陽、強筋壯骨的功能。肉豆蔻含有刺激性強的揮發油(22.9%)，有毒物質肉豆蔻醚能使人抽搐。肉豆蔻的有毒成分用滑石粉加熱揮發，從而降低毒性。
在長期的實踐中，人們積累了豐富的藥物炮制經驗。這些炮制方法科學，既保證了中藥材的質量，又提高了臨床療效。