控釋制劑是通過控釋包衣膜定時、定量、均勻地釋放藥物,使血藥濃度恒定,不出現“峰谷”現象,從而更好地發揮療效的壹種劑型。
緩釋和控釋制劑的優勢是什麽?
(1)減少給藥次數的常見制劑,壹般需要壹天給藥數次,往往會出現漏藥現象,有的患者甚至擅自改變給藥方案,達不到預期的治療目的。但緩釋制劑的載藥量高於傳統劑型的單劑量,並能長時間維持有效血藥濃度。因此,為了方便用藥,提高患者的依從性,開發每日壹次給藥的緩釋或控釋品種是壹個重要趨勢。特別適用於長期服藥的慢性病患者,如心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等。地爾硫卓、茶堿、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、偽麻黃堿、硝酸異山梨酯、撲爾敏、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等每日給藥壹次的產品或專利。
(2)給藥方便,提高了患者的依從性。緩釋制劑具有普通制劑無法提供的特點,如減少給藥次數。隨著緩釋制劑給藥次數的減少,很少出現漏藥現象,也方便了患者白天和晚上服藥。
(3)完全吸收,提高藥效。當常用藥物制劑的血藥濃度處於“低谷”時,很可能低於治療濃度,療效無法發揮。緩釋制劑在壹定程度上避免了“峰谷現象”,且與普通制劑相比,藥物緩釋制劑在吸收部位停留時間更長,吸收完全,因而具有更高的生物利用度,從而增加了藥物的療效。
(4)減少血藥濃度的波動。普通制劑由於每日多次給藥,容易出現較大的峰谷波動,而緩釋、控釋制劑通過控制藥物的釋放速率,可以大大降低血藥濃度的波動,使人體獲得穩定有效的治療血藥濃度,保證藥物的治療效果,優化療效-劑量。?
(5)減少毒副作用常用制劑血藥濃度在“峰值”時,可能高於藥物的“最低中毒濃度”,因此容易產生不良反應,甚至中毒。緩釋制劑克服了這壹點,降低了藥物的毒副作用,提高了藥物的安全性。另外,有些緩釋制劑具有局部定位功能,可以提高局部治療效果,減少全身吸收引起的毒副作用。
(6)減少藥物對胃腸道的刺激。普通制劑口服後在胃腸道內迅速崩解溶解,對胃腸道有很大的刺激作用。如果將其制成緩釋制劑,可以減少藥物快速溶出對胃腸道的刺激。比如普通的阿司匹林片,在體內水解成水楊酸後可以刺激胃腸黏膜,制成緩釋片後藥物緩慢釋放,大大減輕了其對胃腸黏膜的刺激。
(7)總體治療費用的降低雖然應用緩釋制劑的初期費用高於普通制劑,但緩釋制劑在總體治療費用方面具有壹定的優勢,這主要是基於其療效的提高、毒副作用的降低、陪護人員護理時間的縮短等多種原因。
(8)適合兒童和老年吞咽困難患者服用緩釋口服液。控釋給藥系統適用於將大劑量的藥物制成液體制劑,可根據個體對劑量的不同需求進行分次給藥。在胃腸道分布面積大,吸收快。該藥物遞送系統以多單位顆粒劑型給藥,並且體內行為很少受胃排空率的影響。