茶堿可使平滑肌張力降低，呼吸道擴張；可促進內源性腎上腺素、去甲腎上腺素的釋放，氣道平滑肌松弛；抑制鈣離子由平滑肌內質網釋放，降低細胞內鈣離子濃度而產生呼吸道擴張作用。
茶堿對平滑肌的松弛作用較強，但不及β受體激動劑。2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，茶堿在3類致癌物清單中。
擴展資料：
註意事項
吸煙、慢性乙醇中毒和誘導肝藥酶均可降低茶堿血漿濃度，茶堿劑量需要適當增加。茶堿類藥可致心律失常，使原有的心律失常惡化，患者心率或心律的任何改變均應密切註意。
茶堿血漿濃度高於20μg/ml時，可出現毒性反應，表現為心律失常、心率加快、肌肉顫動、癲癇、壹過性低血壓或周圍循環衰竭。茶堿濃度高於40μg/ml時，可出現發熱、失水、驚厥等。
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