與這些相比，化學生物學以小分子為工具，通過幹擾/調節正常過程來解決生物學問題或了解蛋白質的功能。從某種意義上說，用小分子來調控目標蛋白，類似於制藥公司研發新藥。然而，當所有公司迄今只有大約450個目標蛋白質時，人類基因組計劃卻給我們帶來了至少幾萬個目標，蛋白質。最終目標是找到特定的調控因子或解決所有蛋白質之謎的鑰匙，但這需要更系統和整體的方法，而不是傳統的方法。化學生物學似乎是壹個有希望的答案。系統化學生物學在20世紀90年代中期才誕生。部分原因是因為當時的基礎條件剛剛好。代表性的技術進步包括機器人工程、基於高通的高靈敏度生物篩選、信息生物學、數據采集工具、組合化學和芯片技術，如DNA芯片。化學生物學更通俗的叫法是化學遺傳學，它正在向化學遺傳學擴展。與經典遺傳學相比，小分子不是用來替代或超越基因表達，而是抑制或激活翻譯過程。
http://www.nyu.edu/classes/ytchang/book/c003.html
化學生物學
化學生物學是當今化學皇冠上的寶石。目前，化學生物學主要包括以下子學科:
1.生物合成化學的生物分子修飾和標記
固相攜帶合成肽、多核苷酸和多糖。
生物小分子的合成:脂類、糖類、核酸和氨基酸。
組合化學
天然化合物
不對稱合成
第二，生物學指導化學研究
酶促有機合成
天然化合物的分離與鑒定
組合生物合成
生物合成工程
基於病毒的化學
生物大分子催化劑和受體的受控進化
化學信息學
三。生物學中的化學機制
酶的抑制和反應機理
體內藥物機制
小分子與生物受體的相互作用
催化核酸的進化和化學
蛋白質在體內的藥用功能
生物功能的分子探針
翻譯後修飾的機制化學
後基因組時代的化學方法、RNA幹擾和蛋白質組織化學。
生物系統中的金屬
化學成像技術
小分子和生物分子的單分子化學
生物分子的理論模擬
分子識別
金屬酶的小分子模型
分子機器
具有藥理活性的天然產物
生物合成途徑的闡述
蛋白質相互作用的化學研究方法
化學生態學
第四，化學指導生物學研究
高通量篩選
生物分子和小分子陣列制造
化學指導藥物設計和開發。
合成生物學
非天然生物分子類似物
化學調節的生物合成途徑
蛋白質、糖和核酸的化學設計
構建生物系統的化學方法